血小板减少症

注册

 

发新话题 回复该主题

浅谈两种抗血小板聚集药 [复制链接]

1#

最近有病友在咨询抗血小板聚集相关药物的信息,因此,我们特意搜集整理了一些资料分享给大家。

抗血小板药物种类繁多,今天重点介绍临床上应用最广泛的两种,即阿司匹林、氯吡格雷。

抗血小板药物通过作用于血小板血栓形成过程中的不同阶段,抑制相关受体或酶,达到抗血小板的作用。主要集中在血小板血栓形成过程的粘附、聚集阶段。按照作用机制可分为如下7类:

1、血栓素A2(TXA2)抑制剂;代表药物:阿司匹林,主要通过抑制花生四烯酸环氧酶(COX)来阻断TXA2的合成,发挥抗血小板的作用。

2、二磷酸腺苷P2Y12受体拮抗剂;代表药物:氯吡格雷和替格瑞洛;

3、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI);代表药物:替罗非班;

4、磷酸二酯酶抑制剂;代表药物:西洛他唑;

5、血栓烷合成酶抑制剂;代表药物:奥扎格雷;

6、血小板腺苷环化酶刺激剂;代表药物:前列环素;

7、5-羟色胺受体拮抗剂。代表药物:沙格雷酯;

阿司匹林

阿司匹林是水杨酸进行乙酰化后的产物。血小板募集和激活的通路之一是血栓素A2(ThromboxaneA2,TxA2),阿司匹林通过对产生TxA2的COX-1的丝氨酸残基进行共价乙酰化,阻碍了其对底物花生四烯酸的结合,抑制其产生TxA2。

由于血小板不能合成新的COX-1,所以阿司匹林对血小板的作用是不可逆的,虽然其血浆半衰期只有20分钟,却会作用于血小板整个生命周期(7-10天),重复给药会产生累积作用,直到新的血小板产生。

用法用量

剂量不要过小或过大:服用50mg阿司匹林后,开始抑制血小板聚集,当剂量达到75mg后,血小板聚集被完全抑制,而剂量<50mg基本没有作用。因此,一般推荐心脑血管病患者的预防和治疗剂量为75~mg/d,常用剂量为mg、1次顿服,剂量太小或分开多次服用,均无法达到治疗目的。

服药时间

服药时间应依据说明书,不同厂家阿司匹林生产工艺不同,用法也有差异,因此具体服药时间应依据说明书。

肠溶阿司匹林耐酸不耐碱,建议饭前服用,可减少阿司匹林对胃黏膜的损伤。

非肠溶阿司匹林建议饭后服用。当出现严重胃肠道反应时,建议使用质子泵抑制剂。

注意事项

漏服阿司匹林1~2次,对预防血栓的作用没有明显影响,不必补充。

鼻炎、鼻息肉患者服用阿司匹林发生过敏性哮喘风险增高。

阿司匹林服药后12个月内,尤其是3个月时,消化道损伤多发。患者应定期检查粪便潜血和血常规。预防胃肠出血的并发症可同时服用抑酸药物治疗和胃粘膜保护剂。

乙醇可加剧阿司匹林对胃黏膜的损伤,应避免饮酒。

避免与布洛芬和萘普生等非甾体抗炎药合用,联用可致两个方面的问题——即抗血小板疗效受影响和胃肠道不良反应增加,并增加出血风险。

禁用于:出血性疾病、活动性出血、活动性消化性溃疡、严重控制不良的高血压、严重过敏反应或不能耐受(表现为哮喘及鼻息肉)及孕妇分娩前2~3周。

氯吡格雷

在预防急性血管事件发生方面优于阿司匹林,能显著降低心血管死亡率及急性心梗、卒中复发的风险,且整体安全性和阿司匹林相当,在机制上氯吡格雷并不直接损伤消化道,因此较阿司匹林有更好的胃肠道安全性。

此外,脑出血(ICH)的风险也较阿司匹林低。氯吡格雷已成为继阿司匹林之后临床最主要的抗血小板药物。

用法用量

75mg/次/天,口服。

注意事项

肝、肾功能损害者慎用。对本品过敏者、溃疡病患者及颅内出血患者禁用。

可经乳汁分泌,故妊娠期妇女及哺乳期妇女用药应权衡利弊。

阿司匹林、萘普生、华法林、肝素、溶栓药、月见草油、姜*素、大蒜、以及丹参等可增加本品出血风险。

质子泵抑制剂奥美拉唑和埃索美拉唑会竞争性抑制CYP2C19,影响氯吡格雷的抗血小板作用,导致不良心血管事件增加,兰索拉唑和泮托拉唑影响较小。

氯吡格雷也可以导致血小板、粒细胞减少及血栓性血小板减少性紫癜

注意氯吡格雷抵抗现象:部分患者会对氯吡格雷产生低应答,即在常规剂量治疗后发生缺血、血栓性严重心血管不良事件,这种现象被称为氯吡格雷抵抗(CR)。其原因可能与患者CYP2C19酶的先天性功能缺失即遗传基因有关。

尽管抗血小板药物有副作用,但对于卒中高风险人群而言其获益远大于风险。

多数情况下抗血小板药物不会造成严重后果。

患者不应自己随意停用抗血小板药物。应遵照医嘱,按时按量服药。

服药过程中应加强自我监测,以便及早发现异常及时就医并处理。

声明

分享 转发
TOP
发新话题 回复该主题